Глазная мазь Зовиракс: инструкция по применению, аналоги геля для глаз

Инструкция

Таблетки Зовиракс принимаются перорально, запивая 200 мл воды, во время еды.

При лечении инфекционных пораженийВПГ назначают по 200 мг лекарства каждые через 4 часа, пять раз в день. Стандартный курс лечения равен 5 дням, но при тяжелых инфекциях его разрешено продлить. При наличии выраженного иммунодефицитаили при расстройствах всасывания из кишечника дозировка Зовиракса может быть повышена до 400 мг с сохранением прежней кратности приема.

Для предупреждения рецидивов инфекционных поражений ВПГу лиц с нормальным иммунитетом рекомендуют по 200 мг препарата четырежды в день через одинаковые интервалы времени. Многим подходит более удобное расписание приема — 400 мг дважды в день. В некоторых случаях оказываются эффективными низкие дозировки средства — 200 мг 3-2 раза в день. У ряда пациентов прерывание развития инфекции может возникнуть при приеме общей дозы 800 мг в день.

Терапию Зовираксом нужно периодически останавливать на 6–12 месяцев с целью выявления изменений в течении инфекции.

Для предупреждения рецидивов инфекционных поражений ВПГу лиц с иммунодефицитомназначают 200 мг лекарства четырежды в день. При наличии выраженного иммунодефицита или при расстройстве всасывания из кишечника дозировка может быть повышена до пятикратного 400 мг препарата в сутки. Время профилактического лечения определяется продолжительностью инфекционно опасного периода.

При терапии опоясывающего герпеса и ветряной оспы назначают пятикратный прием 800 мг препарата в сутки (кроме времени ночного сна). Длительность такого лечения составляет одну неделю. Препарат нужно назначать максимально быстро после начала инфекции, потому что в этом случае терапия наиболее эффективна.

Для лечения больных с тяжелыми формами иммунодефицита назначают четырехкратный прием 800 мг препарата в день через одинаковые промежутки времени. Лицам, перенесшим пересадку костного мозга, до назначения Зовиракса в таблетках обычно рекомендуется пройти месячный курс парентеральной терапии Зовираксом.

Пациентам с тяжелыми формами почечной недостаточности дозировку Зовиракса рекомендуется понижать до 200 мг дважды в день.

При лечении опоясывающего герпесаи ветряной оспы, а также при лечении лиц с выраженным иммунодефицитомстандартные дозировки составляют:

• выраженная почечная недостаточность – 800 мг дважды в день;
• умеренная форма почечной недостаточности – 800 мг трижды в день.

Глазная мазь Зовиракс помещается в конъюнктивальный мешок полоской 10 мм до 5 раз в день. Лечение рекомендовано продолжать после выздоровления как минимум еще 3 дня.

Крем Зовиракс наносят ватным тампоном или предварительно вымытыми руками во избежание реинфицирования пораженных областей.

Небольшое количество лекарства наносят на пораженные и расположенные рядом с ними области кожи и слизистых до 5 раз в день.

Продолжительность лечения как правило составляет 4 дня. При отсутствии заживления оно может быть продлено до 10 дней. Если после 10 дней лечения симптомы заболевания сохраняются, нужно проконсультироваться с врачом.

Приготовленный раствор вводится внутривенно. У лиц с ожирением используются такие же дозировки, как у лиц с нормальным весом.

Для лечения инфекционных поражений ВПГи вирусом опоясывающего герпеса, препарат вводят внутривенно трижды в день в дозе 5 мг/кг веса.

Для лечения инфекционных поражений вирусом опоясывающего герпеса и герпетического энцефалита у лиц с иммунодефицитом лекарство вводят внутривенно трижды в день в дозе 10 мг/кг веса.

Для предупреждения цитомегаловирусной инфекциипри пересадке костного мозга препарат вводят внутривенно трижды в сутки в дозе 500 мг/м2 площади тела. Терапия начинается с 5 дня до пересадки и продолжается до 30 дня после пересадки.

Особое внимание уделить снижению дозировок Зовиракса у пожилых лиц со сниженным креатининовым клиренсом.

У лиц с почечной недостаточностью внутривенное введение Зовиракса нужно назначать с осторожностью. Дозировку изменят в зависимости от степени выраженности недостаточности.

Курс терапии Зовираксом в форме внутривенных инфузий обычно равен 5 дням, но может корректироваться в зависимости от состояния больного и ответа на терапию. Продолжительность профилактического лечения определяется длительностью инфекционно-опасного периода.

Зовиракс необходимо вводить внутривенно, медленно, более 1 часа.

Чтобы приготовить раствор препарата с концентрацией активного вещества 25 мг/мл необходимо долить 10 мл воды или физраствора в ампулу с порошком и осторожно взболтать до полного растворения содержимого.

Возможен иной метод инфузионного введения: приготовленный раствор разбавляется дальше до концентрации 5 мг/мл. Для этого нужно прибавить приготовленный раствор к одному из инфузионных растворов и взболтать для полного перешивания растворов. Для взрослых советуется применять инфузионные растворы в пакетах по 100 мл, несмотря на получение разведения ацикловира менее 0,5%.Зовиракс для внутривенного введения совместим со следующими растворами и остается стабильным на протяжении 12 часов при температуре 15-24 °C:

• 0,18% хлорид натрияи 4% глюкоза;
• 0,45% хлорид натрия и 2,5% глюкоза;
• 0,45% или 0,9% хлорид натрия;
• раствор Хартмана.

Фармакологическое действие

Противовирусное действие.

Активное вещество препарата ацикловир имеет высокий показатель эффективность в человеческом организме относительно вируса простого герпеса первых двух типов, а также против вируса опоясывающего герпеса/ветряной оспы.

Токсическое действие на клетки организма хозяина довольно низкое.

При попадании в клетку, инфицированную вирусом герпеса, ацикловир фосфорилируется в результате образуется активное соединение – ацикловира трифосфат. Первый шаг в данном процессе обуславливается наличием вирусокодованной тимидинкиназы.

Ацикловира трифосфат проявляет действие в качестве ингибитора субстрата вирусной ДНК-полимеразы, что не даёт вирусной ДНК синтезироваться, при этом нормальные процессы жизнедеятельности организма не затрагиваются.

После поступления в инфицированные вирусом клетки ацикловир с помощью вирусной тимидинкиназы превращается в ацикловира монофосфат, который затем под действием клеточных ферментов последовательно фосфорилируется до дифосфата и трифосфата. Ацикловира трифосфат действует как неспецифический ингибитор и субстрат для вирусной ДНК-полимеразы, включается в цепочку вирусной ДНК, вызывает обрыв цепи и блокирует дальнейшую репликацию вирусной ДНК без повреждения клеток хозяина.

Состав и форма выпуска

Мазь для глаз Зовиракс 3% белая, однородная, мягкая.

Активнодействующее вещество: ацикловир – 3,0 г.

Вспомогательные компоненты: вазелин белый до 100,0 г.

Упаковка: тубы из пластика или алюминия по 4,5 г, инструкция, пачка картонная.

Белые двояковыпуклые таблетки круглой формы, с гравировкой «GXCL3».

• 5 таблеток в контурной упаковке, 5 упаковок в бумажной пачке.

Белый однородный крем 5% для наружного применения.

• 2 грамма крема в пластиковом флаконе пластиковые с дозатором; один флакон в бумажной пачке.
• 2, 5 или 10 грамм крема в алюминиевой тубе, 1 туба в бумажной пачке.

Белая, полупрозрачная, однородная, маслянистая мазь, со слабым запахом, не содержащая комков, крупинок или посторонних включений.

• 4,5 грамма крема в тубе с насадкой из пластика, 1 туба в бумажной пачке.

Лиофилизат для приготовления инъекций представляет собой белый порошок (гигроскопичный или в виде спекшейся массы).

• 250 мг порошка в стеклянном флаконе, 5 флаконов в пластмассовом лотке; один лоток в картонной пачке.

в блистере 5 шт.; в коробке 5 блистеров.

во флаконах; в коробке 5 флаконов.

в тюбиках по 4,5 г; в картонной пачке 1 тюбик.

Таблетки: голубые, плоские, в форме щита (неправильной многоугольной формы) таблетки; с одной стороны выдавлена надпись «ZOVIRAX» с другой — треугольник. На поверхности таблетки могут быть заметны незначительные вкрапления.

Порошок для приготовления раствора для инъекций: спекшаяся масса (пористая лепешка) или лиофилизированный порошок белого или почти белого цвета. Препарат гигроскопичен.

Мазь глазная: мягкая, однородная, белая или почти белая, полупрозрачная маслянистая масса со слабым характерным запахом, не содержащая крупинок, комков и посторонних частиц.

Фармакокинетика

Фармакодинамика

Антивирусный препарат, искусственный аналог нуклеозида пуринового типа, который имеет способность тормозить репликацию вирусов простого герпеса (ВПГ) всех типов, Varicella zoster, цитомегаловируса и Эпштейна-Барра. Ацикловир обладает максимально выраженными противовирусными свойствами против вируса герпеса первого типа.

Действие препарата на вирусы высокоизбирательно. Тимидинкиназа клеток, зараженных указанными вирусами, превращает молекулы ацикловирав монофосфат, затем последовательно в дифосфати трифосфат под воздействием ферментов клетки. Включение трифосфата активного вещества в цепочку ДНКвируса и последующий обрыв этой цепи блокируют копирование вирусной ДНК.

У больных с ярко выраженным иммунодефицитомпродолжительные или повторные курсы лечения ацикловиромспособны приводить к появлению резистентных к препарату штаммов. У многих штаммов со сниженной чувствительностью к Зовираксу отмечалось низкая концентрация вирусной тимидинкиназы.

При пероральном приеме действующее вещество лишь частично всасывается из кишечника. Содержание в спинномозговой жидкости равно примерно половине от его плазменной концентрации. Связывается с белками крови в незначительной степени (10-33%).

Главным метаболитом является 9-карбоксиметокси-метилгуанин. Время полувыведения составляет 2,7-3,3 часа. Большая часть препарата выделяется почками в неизмененной форме. Выводится не только благодаря клубочковой фильтрации, но и при путем канальцевой секреции.

У лиц с хронической недостаточностью работы почек время полувыведения ацикловираприближается к 19,5 часа. У пожилых пациентов клиренс ацикловираснижается с возрастом, однако время полувыведения изменяется незначительно.

После применения глазной мази активное вещество быстро всасывается окологлазными тканями и эпителием роговицы, после чего в жидкости внутри глаза создается концентрация лекарства, необходимая для угнетения вируса. Ацикловирпри таком способе введения определяется в моче в очень малой концентрации, не имеющей клинического значения.

При многократном применении крема с ацикловиром системное всасывание минимально.

Ацикловир мгновенно адсорбируется через эпителий роговицы, а также поверхностные ткани глаза, в результате этого во внутриглазной жидкости достигается токсическая доза лекарственного средства для вируса.

Выявить ацикловир в сыворотке крови после применения мази «Зовиракс» на сегодняшний день не представляется возможным, однако следы подобного вещества могут обнаруживаться в моче. Однако данные уровни не имеют никакого терапевтического значения.

После приема внутрь ацикловир только частично абсорбируется из кишечника. При приеме 200 мг ацикловира каждые 4 ч средняя максимальная равновесная концентрация в плазме (Cssmax) составляла 3,1 мкмоль (0,7 мкг/мл), а средняя равновесная минимальная концентрация в плазме (Cssmin) была 1,8 мкмоль (0,4 мкг/мл).

После в/в введения ацикловира взрослым средние значения Сmax через 1 ч после инфузии в дозе 2,5 мг/кг, 5 мг/кг, 10 мг/кг и 15 мг/кг составляли 22,7 мкмоль (5,1 мкг/мл); 43,6 мкмоль (9,8 мкг/мл); 92 мкмоль (20,7 мкг/мл) и 105 мкмоль (23,6 мкг/мл) соответственно. Сmin через 7 ч после инфузии соответственно равнялись 2,2 мкмоль (0,5 мкг/мл);

3,1 мкмоль (0,7 мкг/мл); 10,2 мкмоль (2,3 мкг/мл) и 8,8 мкмоль (2,0 мкг/мл). У детей старше 1 года подобные Сmax и Сmin наблюдались при введении в дозе 250 мг/м2 вместо 5 мг/кг (доза для взрослых) и в дозе 500 мг/м2 вместо 10 мг/кг (доза для взрослых). У новорожденных (от 0 до 3 мес) , которым ацикловир вводился в виде инфузии в течение более 1 ч каждые 8 ч Сmax составляла 61,2 мкмоль (13,8 мкг/мл), а Сmin была 10,1 мкмоль (2,3 мкг/мл). T1/2 у них равнялся 3,8 ч.

T1/2 у взрослых — 2,5–3,3 ч. Большая часть препарата выводится почками в неизмененном виде. Почечный клиренс ацикловира значительно превышает клиренс креатинина, что свидетельствует о выведении ацикловира посредством не только клубочковой фильтрации, но и канальцевой секреции. Основным метаболитом ацикловира является 9-карбоксиметокси-метилгуанин, на долю которого в моче приходится около 10–15% от введенной дозы препарата.

У пожилых людей клиренс ацикловира с возрастом снижается параллельно с уменьшением клиренса креатинина, однако T1/2 ацикловира изменяется незначительно.

У пациентов с хронической почечной недостаточностью T1/2 ацикловира составлял в среднем 19,5 ч, а при проведении гемодиализа средний T1/2 ацикловира был 5,7 ч, а концентрация ацикловира в плазме снижалась приблизительно на 60%.

Концентрация ацикловира в спинно-мозговой жидкости составляет приблизительно 50% от его плазменной концентрации. Ацикловир в незначительной степени связывается с белками плазмы крови (9–33%), поэтому лекарственные взаимодействия вследствие вытеснения из участков связывания с белками маловероятны.

При одновременном введении ацикловира и зидовудина ВИЧ-инфицированным пациентам фармакокинетические характеристики обоих препаратов практически не изменялись.

После нанесения глазной мази ацикловир быстро абсорбируется эпителием роговицы и окологлазными тканями, в результате чего во внутриглазной жидкости создается концентрация препарата, необходимая для подавления вируса. После применения мази глазной Зовиракс ацикловир определяется только в моче, причем в незначительном количестве.

Инструкция по применению Зовиракса (Способ и дозировка)

Доза данного препарата для всех возрастных групп одинаковая. Выдавленную десяти миллиметровую полоску мази следует заложить в нижний конъюнктивальный мешок пять раз в день, интервал при этом должен составлять приблизительно четыре часа. Терапия может иметь продолжительность, по крайней мере, ещё три дня после полного заживления оболочек.

Случаи передозировки не отмечены, даже при случайно внутреннем приёме тюбика данного лекарственного средства.

Перед использованием препарата, все пациенты должны быть проинформированы, что вслед за аппликацией может возникать кратковременное пощипывание.

В период терапии мазью «Зовиракс» необходимо отказаться от применения контактных линз.

В период беременности её использование оправдано в тех случаях, если возможная польза превышает вероятность риска для плода. Препарат способен проникнуть в грудное молоко, но в незначительных количествах, поэтому в период лактации его можно применять.

Клинически важного взаимодействия активного вещества препарата с медикаментами других групп не было отмечено.

Хранить мазь «Зовиракс» необходимо при температуре до 25 градусов С, в хорошо защищённом от детей месте. Срок её годности составляет пять лет. Открытый тюбик лекарственного средства годен на протяжении одного месяца. Средняя цена на глазную мазь в аптеках России составляет около 420 рублей.

Симптомы: при в/в введении — повышение уровня сывороточного креатинина, азота мочевины крови, почечная недостаточность, неврологические симптомы (спутанность сознания, галлюцинации, возбуждение, судороги и кома).

Лечение: гемодиализ значительно усиливает выведение ацикловира из крови и может быть оптимальным методом лечения при его передозировке.

Нет данных о передозировке при использовании в виде глазной мази.

Нет сведений о передозировке препаратом в виде крема или глазной мази.

При однократном случайном пероральном приеме в дозе до 20 грамм нежелательных эффектов не регистрируется.

Признаки передозировки: тошнота, рвота, головная боль, одышка, спутанность сознания, расстройство функции почек, диарея, судороги, летаргия, кома.

Необходимо тщательное наблюдение с целью своевременного выявления возможных признаков интоксикации. Не исключается применение гемодиализа.

Признаки передозировки: повышение содержания азота мочевины и креатинина в крови, галлюцинации, почечная недостаточность, спутанность сознания, судороги, возбуждение, кома.

Рекомендовано проведение гемодиализа, который значительно усиливает эвакуацию ацикловира из организма и является оптимальным методом терапии при передозировке инъекционными формами Зовиракса.

Первичные и рецидивирующие герпетические поражения кожи и слизистых оболочек (в т.ч. генитальный герпес), герпетические поражения у больных иммунодефицитом (лечение и профилактика), опоясывающий герпес, ветряная оспа, простой герпетический кератит.

Гиперчувствительность, грудное вскармливание.

Мазь длиной 10мм закладывают в нижний конъюнктивальный мешок 5 раз в сутки, лечение продолжают не менее 3 дней после выздоровления.

Побочные действия

Порошок для приготовления раствора для инъекций, таблетки

Желудочно-кишечный тракт: тошнота, рвота; при приеме внутрь — диарея, боль в животе.

Система крови: анемия, лейкопения и тромбоцитопения.

Реакции гиперчувствительности и кожа: сыпь, фотосенсибилизация, крапивница, зуд, лихорадка; редко — одышка, ангионевротический отек, анафилаксия; при в/в ведении — тяжелые местные воспалительные реакции, приводящие к некрозу кожных покровов, при попадании раствора Зовиракса под кожу.

Почки: редко — повышение уровня мочевины и креатинина в крови. Считается, что это осложнение связано с величиной Cmax в плазме и состоянием водного баланса пациента. Чтобы избежать подобных явлений, следует вместо в/в болюсной инъекции назначить медленную инфузию в течение 1 ч. Следует поддерживать водный баланс пациентов.

Печень: обратимое повышение уровня билирубина и активности печеночных ферментов; при в/в ведении — гепатит и желтуха (очень редко).

ЦНС: при в/в ведении — такие обратимые неврологические нарушения, как спутанность сознания, галлюцинации, возбуждение, тремор, сонливость, психоз, судороги и кома обычно наблюдались у пациентов с предрасполагающими состояниями; при приеме внутрь — головная боль; редко — обратимые неврологические нарушения.

Другие: быстрая утомляемость; редко — быстрое диффузное выпадение волос (связь с приемом ацикловира не установлена).

У пациентов, получавших антиретровирусные препараты (преимущественно Ретровир внутрь), дополнительный прием Зовиракса не вызывал значимого усиления токсических эффектов.

Глазная мазь

Со стороны иммунной системы: очень редко ({amp}lt;1/10000) — реакция гиперчувствительности немедленного типа, включая ангионевротический синдром.

Со стороны органа зрения: очень часто ({amp}gt;1/10) — точечная поверхностная кератопатия (не требует прекращения лечения и исчезает без последствий); часто (от {amp}gt;1/100 до {amp}lt;1/10) — легкое жжение, проходящее со временем, конъюнктивит; редко (от {amp}gt;1/10000 до {amp}lt;1/1000) — блефарит.

У некоторых больных могут возникать симптомы незначительного скоропроходящего пощипывания в глазу сразу же после нанесения лекарственного средства «Зовиракс».

Были также отмечены случаи развития поверхностной пятнистой кератопатии. Однако данный факт не потребовал отмены лечения, в дальнейшем поражение заживлялось без каких-либо видимых осложнений.

У отдельных больных после применения мази «Зовиракс» появлялись симптомы воспаления и местного раздражения, такие как конъюнктивит и блефарит.

Также в крайне редких случаях могут возникать реакции немедленной гиперчувствительности (ангионевротический отёк).

Глазную мазь Зовиракс запрещено использовать, если имеется повышенная чувствительность к ацикловиру, валацикловиру и другим составляющим лекарственного средства.

Побочные эффекты:

• в редких случаях, особенно если препарат наносится первый раз, возможно развитие гиперчувствительности, следствием которой может стать ангионевротический отек;
• чаще возникает пятнистая кератопатия, конъюнктивит, пощипывания в глазу после нанесения мази.

Передозировка практически невозможна. Даже если по ошибке человек примет внутрь содержимое всего тюбика, в котором 135 мг ацикловира, никаких серьезных последствий не будет.

• Реакции со стороны пищеварения: рвота, тошнота, диарея и абдоминальные (при пероральном приеме).
• Реакции со стороны кроветворения: лейкопения, анемияи тромбоцитопения.
• Реакции гиперчувствительности: сыпь, лихорадка, зуд, одышка, отек Квинке, анафилаксия, крапивница, фотосенсибилизация, тяжелые воспалительные реакции в месте парентерального введения.
• Реакции со стороны почек: повышение концентрации креатининаи мочевины в крови. Чтобы избежать таких явлений, нужно вместо внутривенной одномоментной инъекции назначить более медленное введение в течение 1 часа. Почечная недостаточность, спровоцированная внутривенными введениями Зовиракса, обычно купируется проведением регидратации или уменьшении дозировки препарата.
• Реакции со стороны печени: временное повышение содержания билирубинаи печеночных ферментов, гепатит и желтуха (редко при парентеральном введении).
• Реакции со стороны нервной деятельности: психоз, спутанность сознания, тремор, нервное возбуждение, сонливость, судороги, галлюцинации, кома, головная боль (при пероральном приеме).
• Другие реакции: утомляемость, выпадение волос.

• Реакции со стороны иммунитета: реакции гиперчувствительности вплоть до ангионевротического синдрома.
• Реакции со стороны зрения: точечная кератопатия(проходит без последствий и не требует остановки лечения), легкое временное жжение, конъюнктивит, блефарит.

• Локальные реакции: временные зуд, покраснение, жжение, шелушение, покалывание в области нанесения.
• Аллергические реакции: дерматит, отек Квинке.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Ингибирует in vitro и in vivo репликацию вирусов герпеса человека, включая вирус простого герпеса (ВПГ) 1 и 2 типов, вирус ветряной оспы и опоясывающего герпеса (ВОГ), вирус Эпштейна — Барр (ВЭБ) и цитомегаловирус (ЦМВ) . В культуре клеток ацикловир обладает наиболее выраженной противовирусной активностью в отношении ВПГ−1, далее в порядке убывания активности следуют: ВПГ−2, ВОГ, ВЭБ и ЦМВ.

Обладает низкой токсичностью по отношению к клеткам млекопитающих.

Клиническая фармакология

У пациентов с выраженным иммунодефицитом длительные или повторные курсы терапии ацикловиром могут приводить к появлению резистентных штаммов, и поэтому дальнейшее лечение ацикловиром может быть неэффективным. У большинства выделенных штаммов с пониженной чувствительностью к ацикловиру отмечалось относительно низкое содержание вирусной тимидинкиназы, нарушение структуры вирусной тимидинкиназы или ДНК-полимеразы.

Показано, что в/в введение Зовиракса в высоких дозах уменьшает частоту встречаемости и задерживает развитие ЦМВ-инфекции. Если после инфузионной терапии Зовираксом в высокой дозе проводится лечение Зовираксом для приема внутрь в высокой дозе в течение 6 мес, то снижается смертность и частота развития виремии.

Срок годности препарата Зовиракс

лечение инфекций, вызванных вирусом простого герпеса;

профилактика инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, у больных с иммунодефицитом;

лечение инфекций, вызванных вирусом ветряной оспы и опоясывающего герпеса;

лечение инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, у новорожденных;

профилактика ЦМВ-инфекций у реципиентов трансплантатов костного мозга.

лечение инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных вирусом простого герпеса, включая первичный и рецидивирующий генитальный герпес;

профилактика рецидивов инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, у пациентов с нормальным иммунным статусом;

профилактика инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, у пациентов с иммунодефицитом;

лечение ветряной оспы и опоясывающего герпеса;

лечение пациентов с тяжелым иммунодефицитом, главным образом, с ВИЧ-инфекцией (число клеток CD4 {amp}lt; 200/мм3, ранние клинические проявления ВИЧ-инфекции и стадия СПИДа) и перенесших трансплантацию костного мозга.

Мазь глазная: лечение кератита, вызванного вирусом простого герпеса.

В сухом месте, при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

лиофилизат для приготовления раствора для инфузий 250 мг — 5 лет.

таблетки 200 мг — 5 лет.

мазь глазная 3% — 5 лет.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Зовиракс при беременности и лактации

Разрешено использовать таблетки, инъекции, крем и мазь Зовиракс при беременности и лактации с осторожностью, при наличии строгих показаний и после оценки соотношения польза/риск для плода и матери.

Согласно исследованиям не выявлено повышения числа врожденных болезней у детей, матери которых принимали Зовиракс в период беременности при сравнении с детьми, матери которых препарата не принимали.

Анализ лечения ацикловиром женщин в период беременности не выявил увеличения числа врожденных дефектов у их детей по сравнению с общей популяцией. Однако следует соблюдать осторожность при назначении Зовиракса женщинам в период беременности и оценивать предполагаемую пользу для матери и возможный риск для плода.

После приема Зовиракса внутрь в дозе 200 мг 5 раз в сутки ацикловир определялся в грудном молоке в концентрациях, составляющих 0,6–4,1 от плазменных концентраций. При таких концентрациях в грудном молоке дети, находящиеся на грудном вскармливании, могут получать ацикловир в дозе до 0,3 мг/кг /сут. Учитывая данный факт, следует соблюдать осторожность при назначении Зовиракса кормящим женщинам.

Взаимодействие

Каких-либо значимых лекарственных взаимодействий при использовании препарата не выявлялось.

Ацикловир выводится в мочу в неизмененном виде благодаря канальцевой секреции. Все средства с аналогичным способом выведения могут увеличивать концентрацию ацикловирав крови.

Следует с осторожностью сочетать внутривенное введение Зовиракса со средствами, нарушающими работу почек (Циклоспорин, Такролимус и другие).

Никаких клинически значимых взаимодействий при применении Зовиракса не отмечалось.

Ацикловир выводится в неизмененном виде в мочу путем активной канальцевой секреции. Все препараты с аналогичным путем выведения могут повышать плазменную концентрацию ацикловира. БКК и циметидин увеличивают AUC ацикловира и снижают его почечный клиренс (коррекции дозы не требуется вследствие широкого диапазона терапевтических доз ацикловира).

У пациентов, получающих Зовиракс в/в, необходима осторожность при назначении вместе с ним препаратов, конкурирующих за путь элиминации из-за потенциального повышения в плазме уровня одного, обоих препаратов или их метаболитов. Сочетанное применение ацикловира и микофенолата мофетила приводит к повышению показателя AUC для ацикловира и неактивного метаболита микофенолата мофетила.

С осторожностью следует сочетать в/в введение Зовиракса (необходимо наблюдение за функцией почек) с препаратами, нарушающими функцию почек (например циклоспорин, такролимус).

Способ применения и дозы

Внутрь, во время еды, запивая полным стаканом воды.

Взрослым

Лечение инфекций, вызванных вирусом простого герпеса: рекомендуемая доза
Зовиракса составляет 200 мг 5 раз в сутки каждые 4 ч, за исключением периода ночного сна. Обычно курс
лечения составляет 5 дней, но может быть продлен при тяжелых первичных инфекциях.

В случае выраженного иммунодефицита (например после трансплантации костного мозга)
или при нарушении всасывания из кишечника доза Зовиракса для приема внутрь может быть увеличена до 400 мг 5
раз в сутки. Лечение необходимо начинать как можно раньше после возникновения инфекции; при рецидивах препарат
рекомендуется назначать уже в продромальном периоде или при появлении первых элементов сыпи.

Профилактика рецидивов инфекций, вызванных вирусом простого герпеса. У
пациентов с нормальным иммунным статусом рекомендуемая доза Зовиракса составляет 200 мг 4 раза в сутки
(каждые 6 ч). Многим пациентам подходит более удобная схема терапии — 400 мг 2 раза в сутки (каждые
12 ч). В ряде случаев оказываются эффективными более низкие дозы Зовиракса — 200 мг 3 раза в сутки
(каждые 8 ч) или 2 раза в сутки (каждые 12 ч). У некоторых пациентов прерывание инфекции может произойти при приеме
суммарной суточной дозы 800 мг.

Лечение Зовираксом следует периодически прерывать на 6–12 мес для выявления
возможных изменений в течении заболевания.

Профилактика инфекций, вызываемых вирусом простого герпеса. У пациентов с
иммунодефицитом рекомендуемая доза Зовиракса составляет 200 мг 4 раза в сутки (каждые 6 ч). В случае
выраженного иммунодефицита (например после трансплантации костного мозга) или при нарушении всасывания из
кишечника доза Зовиракса для приема внутрь может быть увеличена до 400 мг 5 раз в сутки. Продолжительность
профилактического курса терапии определяется длительностью периода, когда существует риск инфицирования.

Лечение ветряной оспы и опоясывающего герпеса: рекомендуемая доза Зовиракса
составляет 800 мг 5 раз в сутки; препарат принимают каждые 4 ч, за исключением периода ночного сна. Курс
лечения составляет 7 дней. Препарат следует назначать, как можно раньше после начала инфекции, т.к. в этом случае
лечение более эффективно.

Лечение пациентов с выраженным иммунодефицитом: рекомендуемая доза Зовиракса
составляет 800 мг 4 раза в сутки (каждые 6 ч). Пациентам, перенесшим трансплантацию костного мозга, перед
назначением Зовиракса для приема внутрь обычно рекомендуется проводить курс в/в терапии Зовираксом в течение 1
мес.

При проведении клинических исследований максимальная продолжительность курса лечения реципиентов
трансплантатов костного мозга составляла 6 мес (с 1-го по 7-й месяц после трансплантации). У пациентов с развернутой
клинической картиной ВИЧ-инфекции курс лечения Зовираксом составлял 12 мес, однако есть основания полагать, что
более продолжительные курсы терапии могут быть эффективны у таких пациентов.

от 2 лет и старше — такие же дозы, как для взрослых;

младше 2 лет — половину дозы для взрослых.

старше 6 лет — 800 мг 4 раза в сутки;

от 2 до 6 лет — 400 мг 4 раза в сутки;

младше 2 лет — 200 мг 4 раза в сутки.

Более точно дозу можно определить из расчета 20 мг/кг массы тела (но не более 800
мг) 4 раза в сутки. Курс лечения составляет 5 дней.

Данные о профилактике рецидивов инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, и о
лечении опоясывающего герпеса у детей с нормальными показателями иммунитета отсутствуют. Согласно имеющимся
весьма ограниченным сведениям, для лечения детей старше 2 лет с выраженным иммунодефицитом можно применять
такие же дозы Зовиракса, как для лечения взрослых.

Пациенты пожилого возраста. В пожилом возрасте происходит снижение клиренса
ацикловира в организме параллельно со снижением клиренса креатинина.

Пациенты пожилого возраста должны получать достаточное количество жидкости на фоне
приема высоких доз Зовиракса внутрь, при почечной недостаточности у них необходимо решить вопрос о снижении дозы
Зовиракса.

Пациенты с почечной недостаточностью. У пациентов с почечной недостаточностью
прием ацикловира внутрь в рекомендуемых дозах с целью лечения и профилактики инфекций, вызываемых вирусом
простого герпеса, не приводит к кумуляции препарата до концентраций, превышающих установленные безопасные уровни.

тяжелая почечная недостаточность (Cl креатинина {amp}lt;10 мл/мин): 800 мг 2 раза в
сутки каждые 12 ч;

умеренная почечная недостаточность (Cl креатинина 10–25 мл/мин) 800 мг 3
раза в сутки каждые 8 ч.

В/в, взрослые. У пациентов с ожирением рекомендуются дозировки, как у взрослых с
нормальной массой тела.

Лечение инфекций, вызванных ВПГ (за исключением герпетического энцефалита) и ВОГ
 — в/в инфузии в дозе 5 мг/кг каждые 8 ч.

Лечение инфекций, вызванных ВОГ, и герпетического энцефалита у пациентов с
иммунодефицитом — в/в инфузии в дозе 10 мг/кг каждые 8 ч при нормальной функции почек.

Профилактика ЦМВ-инфекции при трансплантации костного мозга — в/в
500 мг/м2 3 раза в сутки с интервалом 8 ч. Продолжительность лечения от 5 дней до
трансплантации и до 30 дней после трансплантации.

Дозы для в/в инфузий у детей в возрасте от 3 мес до 12 лет вычисляются в зависимости от
площади поверхности тела. У новорожденных дозы вычисляются в зависимости от массы тела. При инфекциях,
вызванных ВПГ, рекомендуется доза 10 мг/кг каждые 8 ч.

Лечение инфекций, вызванных ВПГ (кроме герпетического энцефалита) и ВОГ 
— в/в инфузии в дозе 250 мг/м2 каждые 8 ч.

Лечение герпетического энцефалита и инфекций, вызванных ВОГ, у детей с
иммунодефицитом — в/в инфузии в дозе 500 мг/м2 каждые 8 ч при нормальной
функции почек.

Профилактика ЦМВ-инфекции у детей старше 2 лет. Малочисленные данные позволяют
предполагать, что детям старше 2 лет, которые подверглись трансплантации костного мозга, может быть назначена в/в
взрослая дозировка Зовиракса. У детей со сниженной функцией почек требуется корректировка дозы в соответствии со
степенью почечной недостаточности.

У пациентов пожилого возраста клиренс ацикловира в организме снижается
параллельно со снижением клиренса креатинина. Особое внимание должно быть уделено уменьшению доз Зовиракса у
пожилых со сниженным клиренсом креатинина.

при Cl креатинина 25–50 мл/мин доза составляет 5–10 мг/кг или 500
 мг/м2 каждые 12 ч;

при Cl креатинина 10–25 мл/мин доза составляет 5–10 мг/кг или 500
 мг/м2 каждые 24 ч;

при Cl креатинина 0 (анурия) — 10 мл/мин: при непрерывном амбулаторном
перитонеальном диализе доза составляет 2,5–5 мг/кг или 250 мг/м2 каждые 24 ч; при
гемодиализе — 2,5–5 мг/кг или 250 мг/м2 каждые 24 ч и после диализа.

Курс лечения Зовираксом в виде в/в инфузий обычно составляет 5 дней, но может
изменяться в зависимости от состояния пациента и ответа на терапию. Продолжительность лечения герпетического
энцефалита и ВПГ-инфекций у новорожденных обычно составляет 10 дней. Длительность профилактического применения
Зовиракса для в/в инфузий определяется продолжительностью периода, когда существует риск инфицирования.

Рекомендованная доза Зовиракса должна вводиться в виде медленной в/в инфузии более 1
 ч.

Для приготовления раствора Зовиракса с концентрацией ацикловира 25 мг/мл в
ампулу с порошком Зовиракса необходимо добавить 10 мл воды для инъекций или раствора натрия хлорида для
инъекций (0,9%) и осторожно взболтать до тех пор, пока содержимое ампулы полностью не растворится. После
разведения раствор Зовиракса может вводиться в виде в/в инфузий с помощью специального инфузионного насоса,
регулирующего скорость введения препарата.

Возможен другой способ инфузионного введения, когда приготовленный раствор Зовиракса
разбавляется дальше до получения концентрации ацикловира, не превышающей 5 мг/мл (0,5%). Для этого
необходимо добавить приготовленный раствор к выбранному инфузионному раствору (см. ниже) и хорошо взболтать
для полного смешивания растворов.

Для взрослых рекомендуется использовать инфузионные растворы в упаковках по 100
 мл, даже если это даст концентрацию ацикловира существенно ниже 0,5%. Таким образом, один инфузионный
раствор объемом 100 мл можно использовать для любой дозы ацикловира между 250 и 500 мг (10 и 20
 мл разведенного раствора). Для доз между 500 и 1000 мг ацикловира должен быть использован второй
инфузионный раствор этого объема.

натрия хлорид для в/в инфузий (0,45% и 0,9%);

натрия хлорид (0,18%) и глюкоза (4%) для в/в инфузий;

натрия хлорид (0,45%) и глюкоза (2,5%) для в/в инфузий;

раствор Хартмана.

Поскольку в состав растворов не включен никакой антибактериальный консервант,
растворение и разведение должны проводиться полностью в асептических условиях непосредственно перед введением
препарата, а неиспользованный раствор уничтожается.

При помутнении раствора или выпадении кристаллов его следует уничтожить.

https://www.youtube.com/watch?v=

Глазная мазь: взрослым и детям полоску мази длиной 10 мм закладывают в
нижний конъюнктивальный мешок 5 раз в день с интервалом около 4 ч. Лечение необходимо продолжать не менее 3
дней после выздоровления.